PDE-5-Hemmer im Überblick

PDE-5-Hemmer gehören zu einer Wirkstoffgruppe, die über vasodilatorische (Blutgefäße erweiternde) Eigenschaften verfügt. Ursprünglich wurden sie als Mittel gegen Angina pectoris entwickelt. Heute gibt es in der Humanmedizin mehrere PDE-5-Hemmer, die insbesondere zur therapeutischen Behandlung von erektiler Dysfunktion eingesetzt werden.

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Alle PDE-5-Hemmer entwickeln eine inhibitorische Wirkung auf das Enzym Phosphodiesterase V. Dieses Enzym ist für die Spaltung des Botenstoffs cGMP verantwortlich, welches das Signal zur Weitung der penilen Blutgefäße sendet. So kann ein ausreichend kräftiger Blutfluss in die Schwellkörper erreicht werden um eine Erektion zu erzeugen. Wenngleich die Wirkungsweise aller Präparate auf dem gleichen Prinzip beruht, sind sie in Dosierung, Halbwertzeit und Verträglichkeit unterschiedlich.

Medizinische Wende durch Sildenafil

Eine Therapie bei Erektionsstörungen beschränkte sich früher auf Psycho- und Sexualtherapie. Erst mit der Zulassung von Viagra (Hersteller Pfizer) im Jahr 1998 kam die medizinische Wende, wenngleich es zunächst zur Behandlung von Angina pectoris entwickelt wurde. Nachdem die Wirkung von Sildenafil als PDE-5-Hemmer bekannt warm, forschten auch weitere Hersteller nach Wirkstoffen dieser Gruppe. Mittlerweile ist das Patent für Sildenafil abgelaufen, sodass auch Generika produziert werden. Für Tadalafil wird der Patentschutz 2016 und für Vardenafil 2018 ablaufen.

 

 

Halbwert- und Wirkzeiten

Unabhängig der verschieden Wirkstoffe sind alle PDE-5-Hemmer zur Therapie von erektiler Dysfunktion mit organischem, psychogenem oder gemischtem Hintergrund geeignet. Ist eine medikamentöse Behandlung der erektilen Dysfunktion indiziert, sind Phosphodisterase-5-Inhibitoren, bei entsprechender Berücksichtigung eventueller Kontraindikationen beziehungsweise Anwendungseinschränkungen, allgemein gut verträglich.

Allerdings bestehen Unterschiede unter anderem bei Wirkungseintritt, Wirkungsdauer und Halbwertzeit.

 

 

Als Halbwertzeit wird in der Medizin der Zeitpunkt bezeichnet, bei dem die Wirkstoffkonzentration um
bis zu 50 Prozent nachlässt.
Die oben aufgeführten Werte stammen aus den verschiedenen Gebrauchs-und Fachinformationen der Europäischen Arzneimittel-Agentur EMA (Stand 2014). Es handelt sich ausnahmslos um Durchschnittswerte.

Da Patienten oft unterschiedlich auf Medikamente reagieren, kann es auch bei PDE-5-Hemmern zu Schwankungen, im Einzelfall zu starken Abweichungen kommen. Das gilt auch für die Wirksamkeit. So haben rund 130 wissenschaftliche Studien ergeben, dass PDE-5-Hemmer nicht immer den gewünschten Erfolg bringen. Während sich bei 67 bis 89 Prozent der Probanden eine zufriedenstellende Erektion einstellte, war die Wirkung der PDE-5-Hemmer bei 11 bis 33 Prozent der Studienteilnehmer nicht ausreichend. Dennoch liegt die Erfolgsquote der Phosphodisterase-5-Inhibitoren bei durchschnittlich 80 bis 82 Prozent.

Wirkstoffdosierungen

Die Wirkstoffdosierung ist bei Viagra und dem jüngsten Präparat Spedra am höchsten. Bei Cialis besteht die Möglichkeit zwischen Bedarfs- sowie Konstanztherapie zu wählen. Eine besonders geringe Wirkstoffdosierung ermöglicht die tägliche Anwendung von Tadalafil. Seit 2014 ist das Präparat auch für die Behandlung des benignen Prostatasyndroms zugelassen. Für Vardenafil gibt es die Möglichkeit zumindest die 10mg Dosierung auch als Schmelztablette einzunehmen.

 

Verträglichkeit

Als die ersten PDE-5-Hemmer auf den Markt kamen, wurde in den Medien über Todesfälle aufgrund von Herz-Kreislauf-Erkrankungen berichtet. An Hand verschiedener Studien konnte jedoch nachgewiesen werden, dass bei Beachtung der entsprechenden Kontraindikationen von Phosphodisterase-5-Inhibitoren keine Gefahr für eine Herz-Kreislauf-Schädigung ausgeht. Zudem haben Forscher feststellen können, dass eine Therapie mit Phosphodisterase-5-Inhibitoren auch bei Patienten mit kontrolliertem Bluthochdruck, schwach ausgeprägter Herzklappeninsuffizienz und stabiler Angina pectoris durchaus möglich ist.

Als Kontraindikation zu beachten sind:

• nitrat-oder molsidominhaltigen Präparaten, die zur Behandlung von Angina pectoris sowie bei Herz-Kreislaufbeschwerden verwendet werden

• Patienten, denen körperliche Anstrengung aufgrund einer schweren Herzschwäche ärztlich untersagt ist

Nebenwirkungen

Obwohl Phosphodisterase-5-Inhibitoren verhältnismäßig gut verträglich sind, sind Nebenwirkungen natürlich nicht auszuschließen. Meta Analysen berichten bei PDE-5-Hemmern vor allem von folgenden Beschwerden:

 

Da Spedra erst seit 2014 zugelassen ist, konnten nur die Ergebnisse einer Studie zur Ermittlung der Nebenwirkungshäufigkeit herangezogen werden.