Benzodiazepine Wirkdauer : Wie lange wirkt eine Schlaftablette

Gechrieben von: Prof. Heather Ashton, DM, FRCP Emeritus Professor of Psychopharmacology School of Neurosciences, Division of Psychiatry, The Royal Victoria Infirmary, Queen Victoria Road, Newcastle upon Tyne NE1 4LP, England, UK

Erstversion: 2006-11-26. Letzte Änderung: 2015-05-07.

Frage:

 Wie unterscheiden sich die verschiedenen Benzodiazepine wie Valium, Rohypnol oder andere Schlafmittel und Angstlöser (Anxiolytika)? Wie lange wirken die Benzodiazepine / Schlaftabletten ?
Wie ist die Halbwertszeit der Benzodiazepine ?

Antwort:


Benzodiazepine (Valium, Diazepam, Tavor) Wirkdauer einer Schlaftablette


Wie lange wirken die Benzodiazepine / Welche Halbwertszeit haben Diazepam und andere Benzodiazepine

Heute gibt es zahlreiche verschiedene Benzodiazepin - Präparate. Hauptanwendungsgebiete sind einerseits die akute Behandlung von Angstzuständen und Anspannung, Ein- und Durchschlafstörungen aber auch vorrübergehend als Muskelrelaxans (= Entspannung der Muskulatur).


Benzodiazepin Wirkung bei älteren Menschen

Eigentlich sollte man heute erwarten können, dass die überwiegende Zahl von Ärzten über die Folgen einer längeren Einnahme von Benzodiazepinen wie Diazepam oder anderen Tranquilizer gerade bei älteren Patienten hinlänglich informiert sind. Hier spielt dann aber nicht allein das Risiko der Abhängigkeit bei der Einnahme von Benzodiazepin eine Rolle. Bei Patienten mit Alzheimer Demenz wird aber leider immer noch als Schlafmittel oder auch als Tranquilizer (= angsthemmende Wirkung über die Gaba -erge Beeinflussung) auf die Gabe von Benzodiazepinen gesetzt., obwohl hier das Risiko für Stürze, aber auch eine Zunahme der Verwirrung und Desorientierung erheblich ist. Aufgrund der langen Halbwertszeit vieler Benzodiazepine besteht dabei das Risiko der Kumulation = Anhäufung der Medikamentenwirkung im Verlauf weniger Tage, was durchaus zu lebensbedrohlichen Folgen führen kann. Kann die regelmässige bzw. kontinuierliche gesteigerte Einnahme der Benzodiazepine dann nicht mehr fortgeführt werden, droht ein Entzug mit einem Delir.

Benzodiazepin Verordnungen weiter auf sehr hohem Niveau Nach aktuellen Untersuchungen erhalten immer noch 4-5 Prozent der GKV-Versicherten Patientinnen und Paienten auf ein Kassenrezept und zu Lasten der Gesetzlichen Krankenkassen Benzodiazepine verordnet. Leider erfolgt die Verordnung aber eben nicht für eine akute Krisenintervention, sondern häufig über einen längeren Zeitraum und in höheren Dosen. Im ambulanten Bereich werden jährlich über 25 Millionen sog. DDD (daily defined doses) von Benzodiazepinen als Schlafmittel (Hypnotika) und über 103,7 Millionen als Tranquilizer verordnet bzw. geschluckt.

Die einzelnen Medikamente unterscheiden sich dabei erheblich. Somit sind die einzelnen Tabletten sowohl in der Dosierung wie auch Benzodiazepin Wirkdauer nicht einfach zu vergleichen und können bis zum Faktor 20 differieren. So entsprechen 0.5 mg Alprazolam in etwa 10 mg Diazepam (Valium). Anders berechnet wäre dies aber auch so, dass 6 mg Alprazolam (eine in den USA durchaus übliche Tagesdosis des Anxiolytikums) 120 mg Valium pro Tag entspricht (was eine sehr hohe Tagesdosis ist.).

Selbst Hausärzten oder sogar den Psychiatern sind diese unterschiedlichen Wirkeffekte der unterschiedlichen Präparate aber im Alltag nicht so geläufig. Daher kann es sein, dass gerade Benzodiazpin-Präparate wie Alprazolam, Lorazepam (z.b. Tavor) oder Clonazepam (Klonopin) häufig in zeimlich hohen Dosierungen verschrieben und eingenommen werden.

Diese unterschiedliche Wirk-Potenz der Benzodiazepine ist wichtig, wenn man von einem Präparat auf ein anderes Benzodiazepin wechselt, wie dies z.B. beim Entzug von Diazepam oder anderen Benzodiazepinen vorkommt.

Benzodiazepine - Halbwertzeit unterschiedlich

Die verschiedenen Präparate und Wirkstoffe unterscheiden sich auch ganz erheblich in der Geschwindigkeit des Abbaus, der sog. Halbwertszeit. Benzodiazepine werden in der Leber verstoffwechselt (metabolisiert) und dann im Urin ausgeschieden. Dabei kann es sein, dass auch Abbaustoffe des ursprünglichen Wirkstoffes noch pharmakologisch wirksam sind.

Die Halwertzeit gibt den Zeitpunkt an, zu dem die Blutkonzentration des Medikamente auf die Hälfte abgefallen ist. Für Diazepam sind dies etwa 20-100 Stunden wobei der aktive Metabolit des Diazepam (Desmethyldiazepam) zwischen 36 und 200 h vorhanden ist.

Kumulation der Benzodiazepin Wirkdauer

Das bedeutet, dass noch bis zu 200 Stunden nach Einnahme die Hälfte der aktive Wirkstoffe der Tablette im Blut nachweisbar sind. Zwangsläufig kann dies zu einem Überhang (z.B. Müdigkeit in den folgenden Tagen bzw. am Morgen) und auch eine Anhäufung (Kumulation) des Wirkstoffes kommen. Teilweise wird der Wirkstoff dabei zunächst im Fettgewebe zwischengespeichert und dann mehr oder weniger willkürlich wieder abgegeben. Somit entstehen bei den verschiedenen Menschen sehr individuelle Wirkeffekte, da jeder Mensch letztlich sehr unterschiedlich die Benzodiazepine verstoffwechselt

Die Benzodiazepin-Kumulation = Anhäufung durch die lange Halbwertszeit der Benzodiazepine führt dann letztlich dazu, dass nach wenigen Tagen der Einnahme scheinbar plötzlich eine ständige Müdigkeit, Konzentrationsmangel und Gedächtnisstörungen bzw. auch eine Sturzgefahr unter den Schlaftabletten zu beobachten ist.

Tabelle 1. BENZODIAZEPINE und andere Schlafmittel 5

Benzodiazepines 5
Half-life (hrs) 1
[active metabolite]
Market Aim 2
Approximately Equivalent
Oral dosages (mg) 3
Alprazolam (Xanax, Xanor)
6-12
a
0.5
Bromazepam (Lexotan, Lexomil)
10-20
a
5-6
Chlordiazepoxide (Librium, Tropium)
5-30 [36-200]
a
25
Clobazam (Frisium)
12-60
a,e
20
Clonazepam (Klonopin, Klonapin, Rivotril)
18-50
a,e
0.5
Clorazepate (Tranxene)
[36-200]
a
15
Diazepam (Valium, Apzepam, Stesolid)
20-100 [36-200]
a
10
Estazolam (ProSom)
10-24
h
1-2
Flunitrazepam (Rohypnol, Fluscand)
18-26 [36-200]
h
1
Flurazepam (Dalmane)
[40-250]
h
15-30
Halazepam (Paxipam)
[30-100]
a
20
Ketazolam (Anxon)
2
a
15-30
Loprazolam (Dormonoct)
6-12
h
1-2
Lorazepam (Ativan, Temesta)
10-20
a
1
Lormetazepam (Noctamid)
10-12
h
1-2
Medazepam (Nobrium)
36-200
a
10
Nitrazepam (Mogadon, Apodorm)
15-38
h
10
Oxazepam (Serax, Serenid, Serepax, Sobril, Oxascand)
4-15
a
20
Prazepam (Centrax)
[36-200]
a
10-20
Quazepam (Doral)
25-100
h
20
Temazepam (Restoril, Normison, Euhypnos)
8-22
h
20
Triazolam (Halcion)
2
h
0.5
Non-benzodiazepines with similar effects 4 , 5
Half-life (hrs) 1
[active metabolite]
Market Aim 2
Approximately Equivalent
Oral dosages (mg) 3
Zaleplon (Sonata)
2
h
20
Zolpidem (Ambien, Stilnoct)
2
h
20
Zopiclone (Zimovane, Imovane, Zopiklon)
5-6
h
15

  1. Half-life: time taken for blood concentration to fall to half its peak value after a single dose. Half-life of active metabolite shown in square brackets. This time may vary considerably between individuals.
  2. Market aim: although all benzodiazepines have similar actions, they are usually marketed as anxiolytics (a, tranquilizers), hypnotics (h, sleeping pills) or anticonvulsants (e, reducing epileptic seizures or convulsions).
  3. A higher value in this column means that a larger dose is needed to get equivalent effect of durgs with a lower value in this column. These equivalents do not agree with those used by some authors. They are firmly based on clinical experience but may vary between individuals.
  4. These drugs are chemically different from benzodiazepines but have the same effects on the body and act by the same mechanisms.
  5. All these drugs are recommended for short-term use only (2-4 weeks maximum).

Wirkdauer der Benzodiazepine


Die Verstoffwechselung spielt nicht die einzige Rolle bei der Wirkdauer der verschiedenen Schlafmittel. Bei den meisten Benzodiazepinen nehmen die Hauptwirkungen innerhalb weniger Stunden nach Einnahme ab. Aber gerade bei chronischer oder missbräuchlicher Anwendung kommt es zu Gewöhnungseffekten bzw. eben der Aufaddierung der unterschiedlichen Wirkspiegel. Solche Auswirkungen spielen somit gerade bei Daueranwendung oder bei der Entgiftung / Entzug von Benzodiazepinen eine grosse Rolle.


Weitere Informationen zum Thema Benzodiazepine

Seitenthema : Benzodiazepin Wirkdauer und Halbwertzeit mit Unterschiede der verschiedenen Benzodiazepine wie Valium (Diazepam), Tavor (Lorazepam), Rohypnol und anderen Schlaftabletten und Angstlöser

Wie man in eine Benzodiazepin-Abhängigkeit gerät

Dieser ARD-Beitrag beschreibt, wie man als Senior über die leichtfertige Verschreibung eines Beruhigungsmittels auf Basis der Benzodiazepine bei Schlafproblemen oder Ängsten in eine Benzodiazepin-Abhängigkeit gerät.

Leider unterschätzen immer noch Hausärzte die Probleme der langen Halbwertszeit bzw. der Kumulation von Benzodiazepine und übersehen dann einerseits Probleme der Überdosierung bzw. dann des Benzodiazepin-Entzugs mit erneuter Unruhe. -> Sie geben häufig mehr Benzodiazepine...

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Weitere Webseiten (extern) zum Thema Benzodiazepine und Halbwertzeit der Benzodiazepine
Wikipedia-Artikel zum Thema Benzodiazepine Pharma-Wiki Benzos Fachinformationen Benzodiazepin-Wirkung

Quellen