Бензодиазепины (валиум, сорбил, ксенакс, ксенор, могадон, рогипнол, и т.д.)Период полураспада: (Длительность действия)

Каковы основные различия между различными видами бензодиазепинов?
Какова продолжительность воздействия (период полураспада) валиума, сорбила, ксенакса, ксенора, могадона, рогипнола, и т.д.?

Эффективность

Существует огромное количество бензодиазепинов, которые доступны для употребления. Но также, вы должны обратить внимание на то, что бензодиазепины различаются по качеству, эффективности и эквивалентности доз, иногда в 20 раз. Например, 0,5 миллиграммов (мг) алпразолам (ксенакс) приблизительно эквивалентно 10 мг диазепама (валиум). Таким образом человек употребляет на 6 мг алпразолама больше. Эта доза не редкость пр и употреблении в США. Американцы принимают эквивалентную дозу примерно 120 мг диазепама и это является очень высокой дозой. Эти сильные различные дозы не всегда оценивались врачами положительно, а многие врачи не соглашаются с тем, что такой эквивалент необходим для употребления. Тем не менее, люди употребляют мощные бензодиазепины, такие как алпразолам, лоразепам (Ативан) или клоназепам (Клонопин),и, как правило, с использованием относительно больших доза. Сууществует разница в эффективности препаратов и она играет важную роль при переходе от одного к другому бензодиазепинов, например, изменение в диазепаме во время выхода, как описано в следующей главе.

Скорость ликвидации

Бензодиазепины также отличаются по скорости воздействия, с которой они метаболизируются (в печени) и выводятся из организма (с мочой). Например, в "период полураспада" (время, затрачиваемое на концентрацию в крови сокращается до половины своей первоначальной стоимости после однократной дозы) для триазолама (Halcion) время составляет всего 2-5 часов, а период полураспада диазепама 20 - 100 часов, и также время активного метаболита диазепама (desmethyldiazepam) происходит в течении 36-200 часов. Это означает, что половина активных продуктов диазепама по-прежнему находятся в крови человека до 200 часов после приема однократной дозы. Очевидно, что при повторных ежедневных накоплениях происходит дозирование и высокие концентрации могут накапливаться в организме (в основном в жировых тканях). Существует значительный разброс во времени воздействия препаратов на организм человека и это зависит от скорости усваивания препарата организмом человека и периодом вывода из организма. Метаболизм у каждого человека индивидуален и поэтому, назначение препаратов нужно рассматривать индивидуально для каждого.

Обратите внимание, что следы эти препаратов могут быть обнаружены в волосах человека на протяжении всего времени роста волос.

Таблица 1. Бензодиазепины и аналогичные препараты ⁵

Бензодиазепины 5	Период полураспада: (hrs) 1 [активный метаболит]	Цель рынка 2	Примерный эквивалент Оральные дозы (mg) 3
Алпразолам (ксенакс, ксенор)	6-12	a	0.5
Бромазепама (лексотан, лексомил)	10-20	a	5-6
Хлордиазепоксид (Либриум, Tропиум)	5-30 [36-200]	a	25
Clobazam (Frisium)	12-60	a,e	20
Клоназепам (Клонопин, Клонопин, Ривотрил, Ликторивил)	18-50	a,e	0.5
Clorazepate (Tranxene)	[36-200]	a	15
Диазепам (валиум, диазепам, стесолид)	20-100 [36-200]	a	10
Естазолам (ПроСом)	10-24	h	1-2
Флунитразепам (рогипнол, флусканд)	18-26 [36-200]	h	1
Флуразепам (Далман)	[40-250]	h	15-30
Халазепам (Паксипам)	[30-100]	a	20
кетазолам (Анксон)	2	a	15-30
Алпразолам (Дормонокт)	6-12	h	1-2
Лоразепам (Ативан, Tеместа)	10-20	a	1
Лорметазепам (Ноктамид)	10-12	h	1-2
Mедазепам (Нобриум)	36-200	a	10
Нитразепам (Могадон, Аподорм)	15-38	h	10
Оксазепам (Серакс, Серенид, Сирепакс, Сорбил, Oксасканд)	4-15	a	20
Празепам (Центракс)	[36-200]	a	10-20
Квазепам (Дорал)	25-100	h	20
Темазепам (Ресторил, Нормизон, Евгипноз)	8-22	h	20
Tриазолам (Галцион)	2	h	0.5
Не бензодиазепины, но с подобными эффектами 4 , 5	Период полураспада: (hrs) 1 [active metabolite]	Цель рынка 2	Примерный эквивалент Oральная доза (mg) 3
Залеплон (Соната)	2	h	20
Золпидем (Aмбиен, Стилнокс)	2	h	20
Зопиклон (Имован, Имован, Зопиклон)	5-6	h	15

1. Период полураспада: время, затрачиваемое на концентрацию в крови снижается до половины своего максимального значения после однократного приема. Период полувыведения активного метаболита в квадратных скобках. Это время различается индивидуально между разными людьми.
2. Цель рынка: несмотря на то, что все бензодиазепины имеют аналогичные действия, они, как правило, продаются как анксиолитики (транквилизаторы), снотворные или противосудорожные препараты (для снижения эпилептических припадков или судорог).
3. Многие авторы не согласны с подобными эквивалентами. Они твердо базированы на клинических опытах, но они должны варьироваться между разными лицами индивидуально.
4. Эти препараты химическим составом отличаются от бензодиазепинов, но они имеют одинаковое воздействие на организм человека и воздействуют путём одних и тех же механизмов.
5. Все эти препараты рекомендуются для краткосрочного использования в течении ( максимум 2-4 недели).

Длительность воздействия

Быстрота устранения бензодиазепиновых очевидно важна в детерминизированой продолжительности его воздействия. Тем не менее, продолжительность видимого действия, как правило, значительно меньше, чем период полураспада. У большинства бензодиазепинов заметные воздействия смягчаются в течение нескольких часов. Тем не менее лекарственные препараты, находящиеся в организме человека, продолжают оказывать незаметное воздействие на организм. Эти воздействия могут проявиться во время дальнейшего использования или могут появиться симптомы абстиненции, в случае, когда дозировка уменьшается или употребление препарата приостановлено.