Benzodiazepin (Valium, Sobril, Xanax, Xanor, Mogadon, Rohypnol, etc.) Półtrwanie

Jakie są podstawowe różnice pomiędzy różnymi benzodiazepinami?
Jaki długo zostają w organiżmie? Jaki jest ich czas działania (półtrwanie) Valium, Sobril, Xanax, Xanor, Mogadon, Rohypnol, etc.?

Siła działania

Jest obecnie dużo lekarstw zawierających benzodiazepiny. Różnią się między sobą siłą działania, która może być silniejsza nawet o 20 razy. Przykładowo, 0.5 miligramów (mg) alprazolamu (Xanax) jest w przybliżeniu równowarta z 10 mg diazepamu (Valium). Jeśli osoba przyjmuje dziennie 6mg alprazolamu,a dawka ta jest nierzadko przepisywana w USA, przyjmuje ona równowartość 120mg diazepamu, co jest bardzo wysoką dawką. Różnice w sile tych lekarstw nie zawsze są w pełni doceniane przez lekarzy, niektórzy mogą się nie zgodzić z wynikami tych badań. Niemniej, osoby przyjmujące silny benzodiazepin taki jak alprazolam, lorazepam (Ativan) or clonazepam (Klonopin) mają tendencję używania ralatywnie dużych ilości. Różnica w mocy tych lekarstw jest ważna, gdy przechodzi się z benzodiazepinu na lek o innej mocy, na przykład zmiana na diazepam przy wycofywaniu się, została opisana w następnym rozdziale.

Szybkość eliminacji

Benzodiazepiny różnią się także między sobą prędkością z jaką są metabolizowane (w wątrobie) a później wydalane z organizmu z moczem. Na przykład, po połowie czasu "pół-trwanie", (czas po którym stężenie leku we krwi spada o połowę po zażyciu pojedynczej dawki) dla triazolamu (Halcion) wynosi tylko 2-5 godzin, podczas gdy dla diazepamu wynosi on 20-100 godzin, a jego aktywnego metabolitu (desmethyldiazepam) wynosi 36-200 godzin. Oznacza to, że połowa aktywnych produktów diazepamu jest wciąż obecna we krwi nawet do 200 godzin od zażycia pojedynczej dawki. Rzecz jasna, po kilku dawkach w ciągu dnia, stężenie rośnie i zachodzi akumulacja leku w komórkach ciała (głównie lipidowych, jako że rozpuszcza się on w tłuszczach). Istnieją też znaczne różnice w czasie metabolizowania benzodiazepin przez indywidualne osoby.

Table 1. BENZODIAZEPINY I PODOBNE LEKI ⁵

Benzodiazepiny 5	Pół-trwanie (godz.) 1 [aktywny metabolit]	Określenie różnorodności produktu 2	Przybliżona wartość Dawka doustna (mg) 3
Alprazolam (Xanax, Xanor)	6-12	a	0.5
Bromazepam (Lexotan, Lexomil)	10-20	a	5-6
Chlordiazepoxid (Librium, Tropium)	5-30 [36-200]	a	25
Clobazam (Frisium)	12-60	a,e	20
Clonazepam (Klonopin, Klonapin, Rivotril, Liktorivil)	18-50	a,e	0.5
Clorazepat (Tranxene)	[36-200]	a	15
Diazepam (Valium, Apzepam, Stesolid)	20-100 [36-200]	a	10
Estazolam (ProSom)	10-24	h	1-2
Flunitrazepam (Rohypnol, Fluscand)	18-26 [36-200]	h	1
Flurazepam (Dalmane)	[40-250]	h	15-30
Halazepam (Paxipam)	[30-100]	a	20
Ketazolam (Anxon)	2	a	15-30
Loprazolam (Dormonoct)	6-12	h	1-2
Lorazepam (Ativan, Temesta)	10-20	a	1
Lormetazepam (Noctamid)	10-12	h	1-2
Medazepam (Nobrium)	36-200	a	10
Nitrazepam (Mogadon, Apodorm)	15-38	h	10
Oxazepam (Serax, Serenid, Serepax, Sobril, Oxascand)	4-15	a	20
Prazepam (Centrax)	[36-200]	a	10-20
Quazepam (Doral)	25-100	h	20
Temazepam (Restoril, Normison, Euhypnos)	8-22	h	20
Triazolam (Halcion)	2	h	0.5
Nie-benzodiazepin o podobnym efekcie 4 , 5	Półtrwanie (godz) 1 [aktywny metabolit]	Określenie różnorodności produktu 2	Przybliżona wartość Dawka doustna (mg) 3
Zaleplon (Sonata)	2	h	20
Zolpidem (Ambien, Stilnoct)	2	h	20
Zopiclone (Zimovane, Imovane, Zopiklon)	5-6	h	15

1. PŐŁ-TRWANIE: to czas który potrzebny jest żeby koncentracja jednej dawki leku we krwi spadła do połowy swojej wartości. Pół-trwanie aktywnego metabolitu wynosi 36-200 godzin. Istnieją duże różnice w czasie metabolizowania benzodiazepin przez indywidualne osoby.
2. Rynek: wszystkie benzodiazepiny działają podobnie, na rynku przedstawiane są jako anksjolytyki (a, tranquilizery), hpnotyzery, (h, tabletki nasenne) lub antykonvulsanty (e, redukujące epileptyczne napady i konwulsje).
3. Opinie o tych lekach nie są jednoznaczne, często w zależności od autora. Bazują się przede wszystkim na doświadczeniach klinicznych, których wyniki potrafią się różnić w zależności od pacjenta.
4. Lekarstwa te są chemicznie zróżnicowane od benzodiazepin, ale efekt na organizm mają podobny.
5. Wszystkie te lekarstwa rekomendowane są krótkoterminowo (2-4 tygodni maksimum).

Czas i efekt

Szybkość eliminacji benzodiazepiny jest ważna w determinacji czasu jego działania. Aczkolwiek,trwanie pozornej aktywności jest przeciętnie uważane za czas półtrwania. W większości benzodiazepin, zauważalne efekty pojawiają się w przeciągu kilku godzin. Niemniej, leki te tak długo jak są obecne w organiźmie, kontynułują oddziaływanie na ciało. Efekty te mogą stać się widoczne przy długotrwałym użyciu lub mogą się pojawić objawy odstawienne przy zredukowaniu dawki lub wycofaniu leku.