Бензодиазепины (валиум, сорбил, ксенакс, ксенор, могадон, рогипнол, и т.д.)Период полураспада: (Длительность действия)

Каковы основные различия между различными видами бензодиазепинов?
Какова продолжительность воздействия (период полураспада) валиума, сорбила, ксенакса, ксенора, могадона, рогипнола, и т.д.?

Эффективность

Существует большое количество бензодиазепинов, которые доступны для употребления. Однако, следует иметь в виду, что дозировка различных видов бензодиазепинов может отличаться до 20 раз. Например, 0.5 мг (миллиграммов) алпразолама (Ксанакс) эквивалентны примерно 10 мг диазепама (Валиум). Человек, который принимает 6 мг алпразолама в день, должен принять примерно 120 мг диазепама, чтобы получить тот же эффект. Назначая препараты, врачи не всегда учитывают эти сильные различия в дозировке. Некоторые врачи не согласны с данными сравнительной таблицей эквивалентных доз, которая приведена ниже. Нередко пациенты, которые принимают такие бензодиазепины как, например, алпазолам, лоразепам (Ативан) или клоназепам, считают, что им назначили достаточно высокие дозы. Поэтому нужно всегда учитывать силу эффекта различных бензодиазепинов, что особенно важно при смене препарата (при переходе с одного препарата на другой).

Воздействие и вывод из организма

Бензодиазепины различаются также по фармакодинамике: различные препараты по-разному откладываются в организме (в печени) и выводятся из тела (вместе с мочой). Период полураспада (то есть то время после принятия дозы лекарства, за которое концентрация действующего вещества в крови уменьшается вдвое) также неодинаков. Так, полураспад триазолама (Гальцион) занимает всего лишь от 2 до 5 часов. Для диазепама же это время составляет от 20 до 100 часов, в течение которых действующее вещество из диазепама превращается в десметил-диазепам. Полураспад дисметил-диазепама, в свою очередь, длится 36 - 200 часов. Это значит, что вплоть до 200 часов после приема одной дозы диазепама, в крови человека остается больше половины активно действующего вещества. При регулярном ежедневном приеме препарата процесс полураспада ускоряется и занимает все меньше и меньше времени. Кроме того, индивидуальные особенности человека, принимающего препарат, влияют на длительность воздействия бензодиазепина.

Обратите внимание, что следы бензодиазепинов можно обнаружить в волосах человека. Волосок хранит информацию о каждом дозе препарата, принятой в период роста этого волоска.

Таблица 1. Бензодиазепины и аналогичные препараты ⁵

Бензодиазепины 5	Период полураспада: (hrs) 1 [активный метаболит]	Рыночная маркировка 2	Примерный эквивалент Оральные дозы (mg) 3
Алпразолам (ксенакс, ксенор)	6-12	a	0.5
Бромазепама (лексотан, лексомил)	10-20	a	5-6
Хлордиазепоксид (Либриум, Tропиум)	5-30 [36-200]	a	25
Clobazam (Frisium)	12-60	a,e	20
Клоназепам (Клонопин, Клонопин, Ривотрил, Ликторивил)	18-50	a,e	0.5
Clorazepate (Tranxene)	[36-200]	a	15
Диазепам (валиум, диазепам, стесолид)	20-100 [36-200]	a	10
Естазолам (ПроСом)	10-24	h	1-2
Флунитразепам (рогипнол, флусканд)	18-26 [36-200]	h	1
Флуразепам (Далман)	[40-250]	h	15-30
Халазепам (Паксипам)	[30-100]	a	20
кетазолам (Анксон)	2	a	15-30
Алпразолам (Дормонокт)	6-12	h	1-2
Лоразепам (Ативан, Tеместа)	10-20	a	1
Лорметазепам (Ноктамид)	10-12	h	1-2
Mедазепам (Нобриум)	36-200	a	10
Нитразепам (Могадон, Аподорм)	15-38	h	10
Оксазепам (Серакс, Серенид, Сирепакс, Сорбил, Oксасканд)	4-15	a	20
Празепам (Центракс)	[36-200]	a	10-20
Квазепам (Дорал)	25-100	h	20
Темазепам (Ресторил, Нормизон, Евгипноз)	8-22	h	20
Tриазолам (Галцион)	2	h	0.5
Не бензодиазепины, но с подобными эффектами 4 , 5	Период полураспада: (hrs) 1 [active metabolite]	Рыночная маркировка 2	Примерный эквивалент Oральная доза (mg) 3
Залеплон (Соната)	2	h	20
Золпидем (Aмбиен, Стилнокс)	2	h	20
Зопиклон (Имован, Имован, Зопиклон)	5-6	h	15

1. Период полураспада: время, за которое концентрация в крови снижается до половины своего максимального значения после однократного приема дозы препарата. Период полувыведения активного вещества приведен в квадратных скобках. Это время различается у разных людей в силу их индивидуальных особенностей.
2. Рыночная маркировка, предназначение препарата: несмотря на то, что все бензодиазепины имеют аналогичные действия, в аптеке они, как правило, продаются как анксиолитики (транквилизаторы), снотворные или противосудорожные препараты (для снижения эпилептических припадков или судорог).
3. Значения, указанные в таблице, основаны в первую очередь на клиническом опыте, однако не все доктора придерживаются единого мнения относительно дозировки.
4. Эти препараты отличаются от бензодиазепинов по химическому составу, однако имеют тот же эффект на организм человека и действуют по схожему принципу.
5. Все эти препараты рекомендуются для краткосрочного использования, не более 2-4 недель).

Длительность воздействия

Эффект бензодиазепина и сила его воздействия на человека напрямую зависят от скорости его усвоения и полураспада. Период, когда человек ощущает эффект препарата, зачастую короче периода полураспада. Человек отчетлыво ощущает эффект большинства бензодиазепинов всего в течение нескольких часов. В дествительности же, действующие вещества продолжают активно влиять на тело даже после того, как человек перестает замечать изменения. Это "незаметное" воздействие представляет собой риск при длительном применении препарата, а также после того, как человек прекращает прием бензодиазепина.