Question:
Jakie są podstawowe różnice pomiędzy różnymi benzodiazepinami?
Answer:
Jest obecnie dużo lekarstw zawierających benzodiazepiny. Różnią się między sobą siłą działania, która może być silniejsza nawet o 20 razy. Przykładowo, 0.5 miligramów (mg) alprazolamu (Xanax) jest w przybliżeniu równowarta z 10 mg diazepamu (Valium). Jeśli osoba przyjmuje dziennie 6mg alprazolamu,a dawka ta jest nierzadko przepisywana w USA, przyjmuje ona równowartość 120mg diazepamu, co jest bardzo wysoką dawką. Różnice w sile tych lekarstw nie zawsze są w pełni doceniane przez lekarzy, niektórzy mogą się nie zgodzić z wynikami tych badań. Niemniej, osoby przyjmujące silny benzodiazepin taki jak alprazolam, lorazepam (Ativan) or clonazepam (Klonopin) mają tendencję używania ralatywnie dużych ilości. Różnica w mocy tych lekarstw jest ważna, gdy przechodzi się z benzodiazepinu na lek o innej mocy, na przykład zmiana na diazepam przy wycofywaniu się, została opisana w następnym rozdziale.
Benzodiazepiny różnią się także między sobą prędkością z jaką są metabolizowane (w wątrobie) a później wydalane z organizmu z moczem. Na przykład, po połowie czasu "pół-trwanie", (czas po którym stężenie leku we krwi spada o połowę po zażyciu pojedynczej dawki) dla triazolamu (Halcion) wynosi tylko 2-5 godzin, podczas gdy dla diazepamu wynosi on 20-100 godzin, a jego aktywnego metabolitu (desmethyldiazepam) wynosi 36-200 godzin. Oznacza to, że połowa aktywnych produktów diazepamu jest wciąż obecna we krwi nawet do 200 godzin od zażycia pojedynczej dawki. Rzecz jasna, po kilku dawkach w ciągu dnia, stężenie rośnie i zachodzi akumulacja leku w komórkach ciała (głównie lipidowych, jako że rozpuszcza się on w tłuszczach). Istnieją też znaczne różnice w czasie metabolizowania benzodiazepin przez indywidualne osoby.
|
[aktywny metabolit] |
|
Dawka doustna (mg) 3 |
Alprazolam (Xanax, Xanor) |
|
|
|
Bromazepam (Lexotan, Lexomil) |
|
|
|
Chlordiazepoxid (Librium, Tropium) |
|
|
|
Clobazam (Frisium) |
|
|
|
Clonazepam (Klonopin, Klonapin, Rivotril, Liktorivil) |
|
|
|
Clorazepat (Tranxene) |
|
|
|
Diazepam (Valium, Apzepam, Stesolid) |
|
|
|
Estazolam (ProSom) |
|
|
|
Flunitrazepam (Rohypnol, Fluscand) |
|
|
|
Flurazepam (Dalmane) |
|
|
|
Halazepam (Paxipam) |
|
|
|
Ketazolam (Anxon) |
|
|
|
Loprazolam (Dormonoct) |
|
|
|
Lorazepam (Ativan, Temesta) |
|
|
|
Lormetazepam (Noctamid) |
|
|
|
Medazepam (Nobrium) |
|
|
|
Nitrazepam (Mogadon, Apodorm) |
|
|
|
Oxazepam (Serax, Serenid, Serepax, Sobril, Oxascand) |
|
|
|
Prazepam (Centrax) |
|
|
|
Quazepam (Doral) |
|
|
|
Temazepam (Restoril, Normison, Euhypnos) |
|
|
|
Triazolam (Halcion) |
|
|
|
Nie-benzodiazepin o podobnym efekcie 4 , 5 |
[aktywny metabolit] |
|
Dawka doustna (mg) 3 |
Zaleplon (Sonata) |
|
|
|
Zolpidem (Ambien, Stilnoct) |
|
|
|
Zopiclone (Zimovane, Imovane, Zopiklon) |
|
|
|
Szybkość eliminacji benzodiazepiny jest ważna w determinacji czasu jego działania. Aczkolwiek,trwanie pozornej aktywności jest przeciętnie uważane za czas półtrwania. W większości benzodiazepin, zauważalne efekty pojawiają się w przeciągu kilku godzin. Niemniej, leki te tak długo jak są obecne w organiźmie, kontynułują oddziaływanie na ciało. Efekty te mogą stać się widoczne przy długotrwałym użyciu lub mogą się pojawić objawy odstawienne przy zredukowaniu dawki lub wycofaniu leku.