Questi farmaci funzionano ri-equilibrando determinati prodotti chimici presenti nel cervello (i cosiddetti neurotrasmettitori) che provocano i sintomi della depressione allorchè il loro livello di equilibrio, per le cause più diverse, si sbilancia. Quando questi prodotti chimici del cervello ritornano al loro equilibrio adeguato, i sintomi della depressione possono essere alleviati. Gli antidepressivi triciclici alleviano la depressione nel 60% dei pazienti che li assumono purchè la loro somministrazione venga fatta nel modo adeguato e supervisionata da un medico specialista.