Tricyclische Antidepressiva beeinflussen bestimmte Botenstoffe im Gehirn (z.b. Noradrenalin), die u.a. bei der Depression im Ungleichgewicht sind. Durch die Medikation kann das Ungleichgewicht (bzw. ein relativer Mangel) der Botenstoffe ausgeglichenw werden.
Tricylische Antidepressiva können bei etwa 60% der Patienten mit einer Depression zur Rückbildung der Symptome führen und werden auch zur Verhinderung (Propyhlaxe) einer erneuten depressiven Episode empfohlen.

Auch wenn das Hauptanwendungsgebiet dieser Medikamentengruppe die Depression ist, so haben sich doch bei zahlreichen Substanzen aus dieser Medikamentengruppe weitere positive Effekte auch bei anderen psychischen Problemen gezeigt.

Beispiele für die Anwendung tricylischer Antidepressiva wären z.B.

• Schmerztherapie
  Antidepressiva haben eine wesentliche Bedeutung in der Behandlung von chronischen Schmerzen. Sie verändern die Schmerzwahrnehmung und können so eine grosse Bedeutung in der effektiven Schmerzbehandlung spielen
  
• Spannungskopfschmerz
  Häufiger empfehlen Ärzte Tricyclische Antidepressiva zur Behandlung von Spannungskopfschmerzen (Kopfschmerz vom Spannungstyp).
• Ein- und Durchschlafstörungen
  Auch wenn diese Antidepressivamedikation im eigentlichen Sinne kein Schlafmittel ist, so kann man doch häufig mit der Gabe eines sedierenden tricyclischen Antidepressivum eine schlaffördernde Wirkung erzielen (ohne dass es zu Toleranz- oder Abhängigkeitsproblemen kommt!)